Boran-haltige Octreotat-Derivate für die BNCT
Final Report Abstract
Zusammenfassend gelang die Synthese von neuen closo-boran konjugierten Tyr3-Octreatat-Derivaten, die durch eine geeignete Spacerstruktur mit einer hohen Anzahl an Boratomen nach wie vor eine gute Affinität zum auf neuroendokrinen Tumoren exprimierten Somatostatinrezeptoren aufweisen. In in vivo- als auch in vitro-Studien mit der 125l-markierten Verbindung konnte eine hohe Plasmastabilität nachgewiesen werden sowie eine Anreicherung im Tumor. Ferner konnte gezeigt werden, dass die Verbindung intakt das Tumorgewebe erreicht und demnach wurde bewiesen, dass es potentiell für die BNCT geeignet ist. Insgesamt belegen diese Studien die Richtigkeit unseres initialen Konzeptes, dass es nämlich möglich ist, multiple Bor-Cluster an den peptidischen Tumortargeting-Vektor zu binden, ohne dessen biologische Charakteristik wesentlich zu beeinträchtigen.
