Entwicklung und Anwendung neuer 18F-Glycokonjugate für die PET

• Antragstellerin: Dr. Simone Maschauer
• Fachliche Zuordnung: Nuklearmedizin, Strahlentherapie, Strahlenbiologie
• Förderung: Förderung von 2007 bis 2018
• Projektkennung: Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Projektnummer 43168698

Die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) ist in der klinischen und experimentellen molekularen Bildgebung etabliert. Jedoch existieren bisher nur wenige 18F-markierte Peptid-Radiopharmaka, die in PET-Studien am Patienten Anwendung finden. Dies ist insbesondere auf ihre aufwändige und zeitlich anspruchsvolle Radiosynthese zurückzuführen. In der voran-gehenden Förderperiode wurden erfolgreich Mannosyl-Precursoren entwickelt, die sich für eine effiziente Click-Chemie-basierte Strategie der gleichzeitigen 18F-Markierung und Glyco-sylierung von Peptiden eignen. Mit Hilfe dieser Methodik wurden ein αvβ3-affines RGD-Glyco-peptid und ein metabolisch-stabilisiertes Neurotensin-Analogon in vitro und in vivo charakterisiert. Ein weiterführendes Ziel dieses Fortsetzungsprojektes ist es, durch Variation des Glycosyl-Restes die Bioverteilung neuer 18F-Glycopeptid-Tracer zu optimieren und das Verfahren auf die Darstellung Somatostatin-Rezeptor-affiner Peptidtracer und ebenso auf nicht-peptidische PET-Tracer für den Folat-Rezeptor zu adaptieren. Der Einfluss des Glycosylrestes auf die Bioverteilung der Glycopeptide, insbesondere auf die Nierenauf-nahme, soll an geeigneten Tiermodellen mit Hilfe der Kleintier-PET untersucht werden. Die Methode soll automatisiert werden, um die Verfügbarkeit 18F-markierter Glycopeptid-Tracer für die PET-Bildgebung nachhaltig zu verbessern.

• DFG-Verfahren: Sachbeihilfen
• Internationaler Bezug: Österreich
• Beteiligte Personen: Professor Dr. Ilker Yasin Eyüpoglu; Professor Dr. Peter Gmeiner; Dr. Roland Haubner