Synthesis of spacer-bridged, bivalent estrogen analogs and study of their DNA modulation (B06)

• Subject Area: Metabolism, Biochemistry and Genetics of Microorganisms
• Term: from 2008 to 2011
• Project identifier: Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Project number 32049920

In diesem Teilprojekt sollen neue bivalente Wirkstoffe entwickelt werden, die selektiv hormonabhängige Zellen adressieren und in deren Signaltransduktionskaskade eingreifen. Dafür sollen drei bivalente Wirkstoffklassen hergestellt und biologisch am extrazellulären Estrogenrezeptor mER bzw. an den intrazellulären Rezeptoren ERa,b evaluiert werden: i) mER-Liganden mit einen kurzen Spacer (z.B. C6-C9-Ketten), ii) ERa,b-Liganden mit einem langen, maßgeschneiderten Spacer mit unterschiedlicher Flexibilität, iii) Kombination beider Konzepte.

• DFG Programme: Collaborative Research Centres
• Subproject of: SFB 765: Multivalency as Chemical Organisation and Action Principle: New Architectures, Functions and Applications
• Applicant Institution: Freie Universität Berlin
• Project Heads: Professor Dr. Ronald Gust; Professor Dr. Rainer Haag